苦参碱栓的功效与作用（《中药一》考点分析（十一）——含生物碱的常见中药）

导读：本次小豆蔻给大家分享的就是含生物碱的常见中药。生物碱的内容中，本次内容相对比上次内容要更重要一些，往年考到的含生物碱的中药数不胜数，还请大家牢牢掌握本次内容。　　

　　本次小豆蔻给大家分享的就是含生物碱的常见中药。生物碱的内容中，本次内容相对比上次内容要更重要一些，往年考到的含生物碱的中药数不胜数，还请大家牢牢掌握本次内容。

　　【考情分析】本节内容为重点内容，每年必考，需牢牢掌握。

　　【考频指数】★★★★★

　　【具体内容】

　　1.生物碱·苦参

　　（1）苦参所含主要生物碱是苦参碱和氧化苦参碱，《中国药典》以其为指标成分进行鉴别和含量测定。

　　（2）苦参生物碱的理化性质

　　①碱性：苦参碱和氧化苦参碱的碱性较强。

　　②溶解性：苦参碱既可溶于水，又能溶于三氯甲烷、乙醚、苯、二硫化碳等亲脂性溶剂。

　　③极性大小顺序：氧化苦参碱＞羟基苦参碱＞苦参碱。

　　（3）苦参生物碱的生物活性：苦参总生物碱具有消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、扩张血管、降血脂、抗柯萨奇病毒和调节免疫等作用。

　　（4）苦参生物碱在临床应用中应注意的问题

　　苦参碱可致胆碱酯酶活性下降，静脉滴注苦参碱引起胆碱酯酶活性下降，产生倦怠、乏力、纳差等不良反应；苦参栓可致外阴过敏；苦参注射液致过敏性休克并可致恶心、呕吐；苦参素胶囊致乙肝加重等，临床应用时需注意。

　　2.生物碱·山豆根

　　（1）主要活性成分

　　活性成分以苦参碱和氧化苦参碱为主。《中国药典》以苦参碱和氧化苦参碱为指标成分进行鉴别和含量测定。

　　（2）生物活性

　　山豆根有抗癌作用，所含的苦参碱、氧化苦参碱对实验性肿瘤均呈抑制作用。有抗溃疡作用，能抑制胃酸分泌、对实验性溃疡有明显的修复作用；对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、结核杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌以及钩端螺旋体均有抑制作用；山豆根所含臭豆碱、金雀花碱能反射性地兴奋呼吸，氧化苦参碱和槐果碱有较强的平喘作用；山豆根还有升高白细胞、抗心律失常、抗炎及保肝的作用。

　　（3）山豆根在临床应用中需注意的问题：一般以3～6g为宜；超剂量用药（大于10g）是中毒的主要原因。

　　3.生物碱·麻黄

　　（1）主要成分：以麻黄碱和伪麻黄碱为主，《中国药典》以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为指标成为进行鉴别和含量测定。

　　（2）麻黄碱、伪麻黄碱的理化性质

　　①性状：麻黄碱和伪麻黄碱均为无色结晶，游离麻黄碱含水物熔点为40℃。两者均具有挥发性。

　　②碱性：麻黄碱和伪麻黄碱为有机仲胺衍生物，碱性较强。由于伪麻黄碱的共轭酸与C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性（pKa9.74）稍强于麻黄碱（pKa9.58）。

　　③溶解性：游离麻黄碱可溶于水，但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小，这是由于伪麻黄碱在水中形成较稳定的分子内氢键。

　　（3）鉴别反应

　　①二硫化碳-硫酸铜反应：在麻黄碱或伪麻黄碱的醇溶液中加入二硫化碳、硫酸铜试剂和氢氧化钠各2滴，即产生棕色沉淀。

　　②铜络盐反应：在麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液中加硫酸铜试剂，随即加氢氧化钠试剂呈碱性，溶液呈蓝紫色，再加乙醚振摇分层，乙醚层为紫红色，水层为蓝色。

　　（4）麻黄生物碱的生物活性

　　①麻黄碱具有收缩血管、兴奋中枢神经，兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢；有类似肾上腺素样作用，能增加汗腺及唾液腺分泌，缓解平滑肌痉挛。②伪麻黄碱有升压、利尿作用。③甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用等。

　　（5）麻黄生物碱在临床应用中应注意的问题：用量过大（治疗量的5～10倍）或急性中毒者，可引起头痛，烦躁，失眠，心悸，大汗不止，体温及血压升高，心动过速，心律失常，呕吐，甚至昏迷、惊厥、呼吸及排尿困难，心室纤颤等症状，甚至心肌梗死或死亡。其中麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱。

　　4.生物碱·黄连

　　（1）黄连中主要生物碱：小檗碱（含量最高、季铵型生物碱）、巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱等。《中国药典》以盐酸小檗碱为指标成分进行含量测定。

　　（2）小檗碱的理化性质

　　①性状：自水或稀乙醇中析出的小檗碱为黄色针状结晶。

　　②碱性：小檗碱属季铵型生物碱，可离子化而呈强碱性，其pKa值为11.5。

　　③溶解性：游离小檗碱能缓缓溶解于水中，易溶于热水或热乙醇，在冷乙醇中溶解度不大，难溶于苯、三氯甲烷、丙酮等有机溶剂。

　　（3）小檗碱的鉴别反应

　　①丙酮加成反应：在盐酸小檗碱水溶液中，加入氢氧化钠使呈强碱性，然后滴加丙酮数滴，即生成黄色结晶性小檗碱丙酮加成物，有一定熔点，可供鉴别。

　　②漂白粉显色反应：在小檗碱的酸性水溶液中加入适量的漂白粉（或通入氯气），小檗碱水溶液即由黄色转变为樱红色。

　　（4）黄连的生物活性：小檗碱有明显的抗菌、抗病毒作用。小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱等原小檗碱型生物碱还具有明显的抗炎、解痉、抗溃疡、免疫调节及抗癌等作用。

　　（5）临床应用中应注意的问题：黄连粉或小檗碱外用或口服偶引起过敏性皮疹；小檗碱静注或肌注有毒性反应，引起药疹、皮疹、血小板减少以致过敏性休克，静脉给予大计量的小檗碱则可引起循环、呼吸骤停以及急性心源性脑缺氧综合征，甚至死亡，临床应用应注意。

　　5.生物碱·延胡索

　　（1）延胡索中主要生物碱：延胡索含有多种苄基异喹啉类生物碱，包括延胡索甲素、延胡索乙素（dl -四氢巴马汀）和去氢延胡索甲素等。《中国药典》以延胡索乙素为指标成分进行含量测定。

　　（2）延胡索生物碱的生物活性：延胡索生物总碱具有活血散瘀、理气止痛的功效，其常用于胸胁、脘腹疼痛、经闭痛经、产后瘀阻、跌打肿痛等。

　　延胡索乙素具有较强的镇痛作用，对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好，为了提高延胡索乙素的提取效率，延胡索经醋制后生物碱转化为可溶性盐，可使生物碱的总溶出量比生品的溶出量高近1倍，从而增加了镇痛作用。

　　（3）延胡索乙素治疗量可能出现眩晕、乏力、恶心；过量可出现呼吸抑制、帕金森综合征等表现。

　　6.生物碱·防己

　　（1）防己主要生物碱及其化学结构：防己的有效成分为生物碱，汉防己甲素（粉防己碱）约为1%，汉防己乙素（防己诺林碱）约为0.5%。《中国药典》以粉防己碱和防己诺林碱为指标成分进行鉴别和含量测定。

　　（2）防己生物碱的生物活性：汉防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝等作用；具有调节免疫力和耐缺氧作用等；汉防己乙素具有抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用等。

　　（3）防己生物碱在临床应用中应注意的问题：少数患者服药后出现轻度嗜睡、乏力、恶心、腹部不适，个别人服后大便次数增加，停药后症状可缓解；静注部位可能发生疼痛或静脉炎。

　　（2016A5）主要化学成分为苦参碱和氧化苦参碱的中药是（ ）。

　　A. 黄连

　　B. 防己

　　C. 马钱子

　　D. 天仙子

　　E. 山豆根

　　【答案】E

　　【解析】本题考查山豆根的主要化学成分，山豆根主要含苦参碱和氧化苦参碱。故本题选E。

　　【避错】选项中药物所含主要化学成分均为生物碱类，可用排除法解题。A黄连含多种异喹啉类生物碱，主要含小檗碱。B防己含多种异喹啉类生物碱，主要为粉防己碱（汉防己甲素）、防己诺林碱（汉防己乙素）、去甲粉防己碱（汉防己乙素）和轮环藤酚碱。C马钱子主要含生物碱，如士的宁（番木鳖碱）、马钱子碱、伪番木鳖碱、伪马钱子碱。D天仙子主要含生物碱，如东莨菪碱。

　　（2015B48）具有中枢兴奋作用的有机胺类生物碱是（ ）。

　　A.莨菪碱

　　B.苦参碱

　　C.麻黄碱

　　D.去甲乌药碱

　　E.汉防己甲素

　　【答案】C

　　【解析】本题考查麻黄碱的生物活性。有机胺类生物碱的结构特点是氮原子不在环状结构内，主要代表物是麻黄的麻黄碱，秋水仙中的秋水仙碱。其中麻黄碱具有收缩血管、兴奋中枢神经，兴奋大脑、中脑、延髓和呼吸循环中枢的作用，故本题选C。

　　好了，今天的内容就到这里了，请大家好好学习哦。